En urologie, le sildénafil est un traitement oral des troubles de l'érection. Dans des conditions naturelles, c'est-à-dire avec une stimulation sexuelle, il restaure la fonction érectile déficiente en accroissant le flux sanguin vers le pénis. Le mécanisme physiologique responsable de l'érection du pénis implique la libération de monoxyde d'azote NO dans le corps caverneux lors de la stimulation sexuelle. L'oxyde d'azote active alors l'enzyme guanylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des concentrations de guanosine monophosphate cyclique GMPc induisant un relâchement des muscles lisses du corps caverneux et favorisant l'afflux sanguin. Le sildénafil est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase du type 5 PDE5, spécifique de la GMPc, dans les corps caverneux; c'est à cet endroit que la PDE5 est responsable de la dégradation de la GMPc. Le sildénafil n'a pas d'effet relaxant direct sur le tissu du corps caverneux humain isolé, mais il accentue de manière importante les effets relaxants du NO sur ce tissu.

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